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Le mécanisme physiologique qui provoque une érection comprend le processus de libération de l'élément NO à l'intérieur du corps caverneux, qui se développe lors de l'initiation d'une nature sexuelle. L'élément NO libéré active l'enzyme de la guanylate cyclase, qui stimule l'augmentation de l'indice cGMP, ce qui entraîne une relaxation des tissus musculaires lisses dans la région du corps caverneux, aidant le sang à s'écouler dans le pénis.
Le sildénafil est un puissant inhibiteur sélectif du composant PDE-5 appelé phosphodiestérase spécifique du cGMP agissant à l'intérieur du corps caverneux, où cet élément favorise la désintégration de la substance cGMP. L'effet du sildénafil sur la fonction érectile est périphérique.
La substance n'a pas d'effet relaxant direct sur le corps caverneux isolé, mais potentialise de manière significative l'effet relaxant de l'élément NO par rapport à ce tissu. À cet égard, pour obtenir l'effet de la prise de sildénafil, il est nécessaire que l'homme était dans un état d'excitation sexuelle. Des tests in vitro ont révélé la sélectivité de l'effet du sildénafil sur l'élément de la PDE-5, qui participe activement au développement de l'érection. Il est 10 fois plus puissant que l'élément PDE-6, qui participe à la phototransformation dans la rétine.
Par exemple, la sélectivité de l'action du composant sur PDE-5 est supérieure à l'effet sélectif sur le composant PDE-3 c'est l'isoforme spécifique de cGMP de l'élément impliqué dans la régulation des processus contractiles du muscle cardiaque de fois.
Pharmacocinétique Absorption Le sildénafil est rapidement absorbé. À l'intérieur du plasma, son pic atteint 0, heures médiane est 1 heure - avec le jeûne oral. Dans les limites des doses moyennes admissibles mg , les valeurs de l'ASC et, en plus, la concentration maximale du médicament pour usage oral, augmentent en fonction de la taille de la dose.
Si le médicament est consommé avec de la nourriture, le degré d'absorption est réduit. Distribution Les valeurs moyennes d'équilibre du volume de distribution sont de litres, d'où l'on peut déduire que le médicament est distribué à l'intérieur des tissus.
Le niveau de synthèse protéique dans le plasma ne dépend pas de l'indice total de la substance. Processus métaboliques Le métabolisme de la substance active se produit principalement sous l'influence des isoenzymes hépatiques microsomales - les éléments CYP3A4 voie principale , et aussi CYP2C9 deuxième voie. Le principal produit métabolique circulant est formé par le processus de N-déméthylation de l'ingrédient actif. La sélectivité de ce métabolite de médicament par rapport à l'élément de PDE-5 peut être comparée à la sélectivité du sildénafil lui-même.
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